No.

一般名

２６－１４ エプレレノン

薬効
分類

２１４ 血圧降下剤

改訂内容
現行
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
イトラコナゾール、ボリコナゾール、ポサコナゾール、リトナビ
ル含有製剤及びエンシトレルビル フマル酸を投与中の患者

改訂案
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
イトラコナゾール、ボリコナゾール、ポサコナゾール、リトナビ
ル含有製剤、コビシスタット含有製剤、セリチニブ及びエンシト
レルビル フマル酸を投与中の患者

10. 相互作用
10.1 併用禁忌（併用しないこと）
〈効能共通〉
薬剤名等
臨床症状・措置方法
イトラコナゾール
本剤の血漿中濃度が
ボリコナゾール
上昇し、血清カリウ
ポサコナゾール
ム値の上昇を誘発す
リトナビル含有製剤
るおそれがある。
エンシトレルビル フマル
酸

10. 相互作用
10.1 併用禁忌（併用しないこと）
〈効能共通〉
薬剤名等
臨床症状・措置方法
イトラコナゾール
本剤の血漿中濃度が
ボリコナゾール
上昇し、血清カリウ
ポサコナゾール
ム値の上昇を誘発す
リトナビル含有製剤
るおそれがある。
コビシスタット含有製剤
セリチニブ
エンシトレルビル フマル
酸

機序・危険因子
強力な CYP3A4
阻害薬は本剤の
代謝を阻害す
る。

現行
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
イトラコナゾール、ミコナゾール（経口剤、注射剤、口腔用剤）、
フルコナゾール、ホスフルコナゾール、ボリコナゾール、ポサコナ
ゾール、HIVプロテアーゼ阻害剤（リトナビル含有製剤、アタザナ
ビル硫酸塩、ホスアンプレナビルカルシウム水和物、ダルナビル
含有製剤）、コビシスタット含有製剤、ニルマトレルビル・リトナ
ビル、エンシトレルビル フマル酸を投与中の患者
２６－１５

オルメサルタン メドキソミル・ア
２１４ 血圧降下剤
ゼルニジピン

10. 相互作用
10.1 併用禁忌（併用しないこと）
（新設）

国内副作用症例の集積状況
【転帰死亡症例】

改訂理由

機序・危険因子
強力な CYP3A4
阻害薬は本剤の
代謝を阻害す
る。

セリチニブと CYP3A 基質薬剤の併用時における薬
物動態学的な影響を評価した。専門委員の意見も聴
取した結果、セリチニブの強いCYP3A 阻害作用によ
り CYP3A 基質薬剤の曝露量が増加し、副作用の発
現が増強するおそれがあることから、使用上の注意
を改訂することが適切と判断した。

改訂案
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
イトラコナゾール、ミコナゾール（経口剤、注射剤、口腔用剤）、
フルコナゾール、ホスフルコナゾール、ボリコナゾール、ポサコナ
ゾール、HIVプロテアーゼ阻害剤（リトナビル含有製剤、アタザナ
ビル硫酸塩、ホスアンプレナビルカルシウム水和物、ダルナビル
含有製剤）、コビシスタット含有製剤、ニルマトレルビル・リトナ
ビル、エンシトレルビル フマル酸、クラリスロマイシン、セリチ
ニブを投与中の患者
10. 相互作用
10.1 併用禁忌（併用しないこと）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
クラリスロ
アゼルニジピンの作用
マイシン
が
セリチニブ
増強されるおそれがあ
る。

7

エプレレノンとコビシスタット含有製剤の併用時にお ー
ける薬物動態学的な影響及び市販後安全性情報を
評価した。以下の理由から、使用上の注意を改訂し
両剤の併用を禁忌とすることが適切と判断した。
・強い CYP3A 阻害剤であるケトコナゾールを併用し
た臨床薬物相互作用試験において、エプレレノンの
曝露量（AUC）が約 5.4 倍に増加したことを踏まえ、
エプレレノンの承認時より、ケトコナゾールと同程度
の CYP3A 阻害作用を有する薬剤（イトラコナゾール
等）は併用禁忌とされていること。
・エプレレノンとコビシスタット含有製剤の臨床薬物
相互作用試験はないものの、コビシスタットは
CYP3A を強く阻害することが知られており、これらの
薬剤と併用した場合、エプレレノンの血中濃度が著
しく上昇し、副作用の発現リスクが高まることが懸念
されること。

機序・危険因子
これらの薬剤がCYP3A4
を阻害し、アゼルニジピ
ンのクリアランスが低下
すると考えられる

２６－１３と同じ

ー