注7）軽微肝障害（脂肪肝が認められた患者）、n＝8:軽度肝障害
（Child-Pugh class A）、n＝8:中等度肝障害（Child-Pugh
class B）、n＝8:重度肝障害（Child-Pugh class C）、n＝1。
16.6.3 高齢者
健康高齢者12例（65～78歳）及び健康若年者12例（19～45歳）にタ
ダラフィル10mgを単回経口投与したとき、Cmaxは高齢者と若年者
とでほぼ同様であったが、高齢者のAUC0-∞は若年者に比べ約25%
高値であった27）（外国人データ）。［9.8参照］
表3）高齢者及び若年者にタダラフィル10mgを単回投与したときの血
漿中タダラフィル濃度より算出した薬物動態パラメータ
図1）健康成人にタダラフィル5mg、10mg、20mg、40mgを単回投
与したときの血漿中タダラフィル濃度推移
16.1.2 反復投与
日本人健康成人18例にタダラフィル20mgを1日1回10日間反復経口
投与したときのタダラフィルの血漿中濃度は、投与4日目までに定
常状態に達した。定常状態でのタダラフィルのAUC及びCmaxは初
回投与時と比較して約40%増加した21）。

n

n

AUC
（μg・h/L）注3）

Cmax
（μg/L）

Tmax
（h）注4）

T1/2
（h）

1日目

18

4478
（14.9）

339
（16.3）

3.00
（1.00～4.00）

－

10日目 17

6430注5）
（18.7）

461注6）
（18.4）

3.00
（2.00～4.00）

14.5
（17.9）

Cmax
（μg/L）

Tmax
（h）注8）

T1/2
（h）

高齢者 12 4881（31.7） 196（26.9） 2.00（1.00～4.00） 21.6（39.0）
若年者 12 3896（42.6） 183（25.5） 2.50（1.00～6.00） 16.9（29.1）
幾何平均値（変動係数%）
注8）中央値（範囲）
16.7 薬物相互作用
16.7.1 経口ケトコナゾール
健康成人12例にケトコナゾール400mg（1日1回経口投与、国内未発売）
とタダラフィル20mgを併用投与したとき、タダラフィルのAUC0-∞及
びCmaxは、それぞれ312%及び22%増加した4）（外国人データ）
。
健康成人11例にケトコナゾール200mg（1日1回経口投与）とタダラ
フィル10mgを併用投与したとき、タダラフィルのAUC0-∞及びCmax
はそれぞれ107%及び15%増加した5）（外国人データ）。［10.2参照］
16.7.2 リトナビル
健康成人16例にリトナビル500mg又は600mg（1日2回）とタダラ
フィル20mgを併用投与したとき、タダラフィルのCmaxは30%低下
したが、AUC0-∞は32%増加した28）（外国人データ）。
健康成人8例にリトナビル200mg（1日2回）とタダラフィル20mg
を併用投与したとき、タダラフィルのCmaxは同程度であったが、
AUC0-∞は124%増加した4）（外国人データ）。［10.2参照］
16.7.3 α遮断剤
（1） ドキサゾシン
健康成人18例にドキサゾシン8mgを反復経口投与時の定常状態で、
タダラフィル20mgを単回経口投与したとき、立位の収縮期及び拡
張期血圧の最大下降量はそれぞれ9.81mmHg及び5.33mmHg、臥
位の収縮期及び拡張期血圧の最大下降量はそれぞれ3.64mmHg及
び2.78mmHgであった6）（外国人データ）。［10.2参照］
（2） タムスロシン
健康成人18例にタムスロシン0.4mgを反復経口投与時の定常状
態で、 タダラフィル10mg又は20mgを単回投与したとき、 立位
の収縮期及び拡張期血圧の最大下降量はそれぞれ2.3mmHg及び
2.2mmHg、臥位の収縮期及び拡張期血圧の最大下降量はそれぞれ
3.2mmHg及び3.0mmHgであり、明らかな血圧への影響は認めら
れなかった6）（外国人データ）。
16.7.4 その他の薬剤
他剤（ニザチジン、制酸配合剤）又はアルコールが本剤に及ぼす影
響について検討した結果、ニザチジン、制酸配合剤又はアルコール
による本剤の薬物動態に対する明らかな影響は認められなかった。
また、本剤が他剤（ミダゾラム、テオフィリン、ワルファリン及
びアムロジピン）又はアルコールに及ぼす影響について検討した結
果、本剤によるミダゾラム、テオフィリン、ワルファリン、アムロ
ジピン又はアルコールの薬物動態に対する明らかな影響は認めら
れなかった16） ,17） ,29） -34）（外国人データ）。

表2）健康成人にタダラフィル20mgを1日1回10日間反復投与したとき
の血漿中タダラフィル濃度より算出した薬物動態パラメータ
日数

AUC0-∞
（μg・h/L）



幾何平均値（変動係数%）
注3）投与間隔間（24時間）での血漿中薬物濃度下面積
注4）中央値（範囲）
注5）定常状態における投与間隔間（24時間）での血漿中薬物濃度
下面積
注6）定常状態における最高血漿中薬物濃度
16.2 吸収
16.2.1 食事の影響
健康成人18例にタダラフィル20mgを食後（高脂肪食）又は空腹時
に単回経口投与したとき、AUC0-∞及びCmax共に食事摂取による影
響は認められなかった22）（外国人データ）。［14.1.3参照］
16.3 分布
16.3.1 血漿蛋白結合率
タダラフィルの血漿蛋白結合率は94%（in vitro 、平衡透析法）で
あり23）、主にアルブミン及びα1酸性糖蛋白と結合する24）。
16.4 代謝
健康成人6例に14C-タダラフィル100mg注1） を単回経口投与したとき、
血漿中には主にタダラフィル未変化体及びメチルカテコールグルク
ロン酸抱合体が認められた。血漿中のメチルカテコール体はメチル
カテコールグルクロン酸抱合体の10%未満であった25）（外国人データ）
。
16.5 排泄
健康成人6例に14C-タダラフィル100mg注1） を単回経口投与したと
きの、 投与後312時間までの放射能回収率は糞便中60.5%、 尿中
36.1%であった。糞便中には主にメチルカテコール体、カテコール
体、尿中には主にメチルカテコールグルクロン酸抱合体及びカテ
コールグルクロン酸抱合体が認められた26）（外国人データ）。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎障害患者
（1） 軽度及び中等度腎障害患者
健康成人12例、軽度腎障害患者（CLcr=51～80mL/min）8例、中
等度腎障害患者（CLcr=31～50mL/min）8例にタダラフィル5mg
及び10mgを単回経口投与したとき、AUC0-∞及びCmaxは健康成人の
それぞれ約100%及び20～30%増加した27）（外国人データ）。
（2） 血液透析を受けている末期腎不全患者
血液透析を受けている末期腎不全患者16例にタダラフィル5mg、
10mg及び20mgを単回経口投与したとき、AUC0-∞ 及びCmaxは健康
成人のそれぞれ約109%及び41%増加した27）（外国人データ）。
16.6.2 肝障害患者
健康成人8例及び肝障害患者25例注7） にタダラフィル10mgを単回経
口投与したとき、軽度肝障害患者（Child-Pugh class A）と中等
度肝障害患者（Child-Pugh class B）のAUC0-∞は健康成人とほぼ
同様であった27）（外国人データ）。

17. 臨床成績

17.1 有効性及び安全性に関する試験
本剤の臨床効果は、国内用量反応試験、外国第Ⅲ相試験共に同一の
指標を用いて評価を行った。主な指標はIIEF（International Index
of Erectile Function:国際勃起機能スコア） 質問票（15問） にお
ける勃起機能ドメイン（6問）（表1）、SEP（Sexual Encounter
Profile:患者日記中の性交に関する質問）の質問2及び質問3（表2）
に対する回答とした。

4

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