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【資料2-1】成分情報等 (22 ページ)
出典
| 公開元URL | https://www.mhlw.go.jp/stf/newpage_58149.html |
| 出典情報 | 医療用から要指導・一般用への転用に関する評価検討会議（第32回 5／23）《厚生労働省》 |
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＊11.2 その他の副作用
1%以上 0.2～1%未満 0.2%未満
頻度不明
循環器
潮紅
動悸、ほてり 血 管 拡 張、 心 筋 梗
心 拍 数 増 塞注1）、心臓
加、 胸痛、 突然死注1）、
狭心症、 頻 失神、 起立
脈、高血圧、性低血圧
低血圧
＊ 感覚器
霧視、眼の充 耳鳴、 視覚 色 覚 変 化、
血、眼の異常 障害、眼痛、回 転 性 眩
感
流 涙 増 加、 暈、 網膜静
眼刺激、 結 脈閉塞、 非
膜充血、 視 動脈炎性前
野欠損、 結 部虚血性視
膜炎、 乾性 神経症注2）、
角 結 膜 炎、 網膜動脈閉
眼瞼腫脹
塞、 中心性
漿液性脈絡
網膜症
消化器
消化不良 上腹部痛、悪 便秘、 腹部 食道炎
心、胃食道逆 膨満、軟便、
流性疾患、下 胃刺激症状、
痢、口内乾燥、嚥下障害
胃炎、嘔吐、
腹痛、胃（胸
部）不快感
肝臓
肝 機 能 異 常 ALP上昇
（AST上 昇、
A L T 上 昇、
γ- G T P 上 昇
を含む）
腎臓
腎機能障害、
尿酸値上昇
筋骨格
背部痛、 関節痛、筋痙 筋 骨 格 硬
筋痛、四 攣（筋収縮）、 直、頚部痛、
肢痛
筋骨格痛
殿部痛
精神・神経 頭痛
めまい、睡眠 錯感覚、 傾 脳卒中注1）、
系
障害
眠、 不安、 感覚鈍麻
片頭痛
泌尿・生殖
排 尿 困 難、 持続勃起症、
器
勃 起 増 強、 勃起の延長
意図しない
勃起
呼吸器
鼻閉
鼻炎、副鼻腔 呼 吸 困 難、 鼻出血、 咽
うっ血
喀血
頭炎
皮膚
紅斑、多汗、そう痒症
爪囲炎
その他
疲労、無力症、熱感、 末梢
疼痛、体重増 性浮腫、 粘
加、倦怠感 膜浮腫、 口
渇
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用す
るよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角
部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等
の重篤な合併症を併発することがある。
14.1.2 本剤は投与後36時間まで有効性が認められているこ
とから8） -10）、その期間は安全性について十分配慮すること。
14.1.3 本剤は食事の有無にかかわらず投与できる。［16.2.1
参照］
14.1.4 本剤には性行為感染症を防ぐ効果はない。
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
＊＊15.1.1 薬剤との因果関係は明らかではないが、外国におい
て本剤を含むPDE5阻害剤投与中に、まれに、視力低下や
視力喪失の原因となりうる非動脈炎性前部虚血性視神経症
（NAION）の発現が報告されている11）。これらの患者の多
くは、NAIONの危険因子［年齢（50歳以上）、糖尿病、高
血圧、冠動脈障害、高脂血症、喫煙等］を有していた12）。
外国において、NAIONを発現した45歳以上の男性を対象
として実施された自己対照研究では、PDE5阻害剤の投与
から消失半減期（T1/2）の5倍の期間内（タダラフィルの場
合約4日以内に相当）は、NAION発現リスクが約2倍にな
ることが報告されている13）。［8.3、11.2参照］
15.1.2 薬剤との因果関係は明らかではないが、外国におい
て本剤を含むPDE5阻害剤投与後に、まれに、痙攣発作の
発現が報告されている14） ,15）。
15.1.3 薬剤との因果関係は明らかではないが、外国におい
て本剤を含むPDE5阻害剤投与後に、まれに、急激な聴力
低下又は突発性難聴が報告されている。これらの患者では、
耳鳴りやめまいを伴うことがある。
15.1.4 アルコール飲用時に本剤を投与した外国の臨床薬理
試験において、アルコール血中濃度、本剤の血漿中濃度の
いずれも相互に影響を受けなかったが、アルコールを高用
量（0.7g/kg）飲用した被験者において、めまいや起立性
低血圧が報告された16） ,17）。
15.2 非臨床試験に基づく情報
25mg/kg/day以上の用量でタダラフィルをイヌに3～12ヵ
月間連日経口投与した毒性試験において、精巣重量の低下、
精細管上皮の変性、精巣上体の精子数の減少が認められた
との報告がある。ヒトにおける精子形成能に対する影響を
検討した外国臨床試験の一部では平均精子濃度の減少が認
められたが、精子運動率、精子形態及び生殖ホルモン値は
いずれの試験においても変化が認められなかった18） ,19）。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
日本人健康成人36例にタダラフィル5、10、20、40mg注1） を単回経
口投与したときのタダラフィルの血漿中濃度は、投与0.5～4時間
（Tmaxの中央値、3時間）の間にピークに達した後、消失した。消失
半減期は約14～15時間であった20）。
注1）これらのほとんどの症例が本剤投与前から心血管系障
害等の危険因子を有していたことが報告されており、
これらの事象が本剤、性行為又は患者が以前から有し
ていた心血管系障害の危険因子に起因して発現したも
のなのか、又は、これらの要因の組合せにより発現し
たものなのかを特定することはできない。
［1.2参照］
表1）健康成人にタダラフィル5mg、10mg、20mg、40mgを単回投与
したときの血漿中タダラフィル濃度より算出した薬物動態パラメータ
用量
n
注2）［15.1.1参照］
AUC0-∞
（μg・h/L）
5mg
24
1784（35.3） 95.6（30.0） 3.00（0.500～4.00） 14.2（19.9）
10mg 23
3319（32.5） 174（26.5） 3.00（0.500～4.00） 14.6（20.9）
20mg 24
5825（23.2） 292（26.1） 3.00（1.00～4.03） 13.6（17.1）
注1）承認最大用量は20mgである。
13. 過量投与
13.1 処置
特異的な解毒薬はない。なお、腎透析によるクリアランス
の促進は期待できない。
Cmax
（μg/L）
Tmax
（h）注2）
T1/2
（h）
40mg 23 10371（32.3） 446（20.2） 3.00（0.500～4.00） 14.9（20.0）
幾何平均値（変動係数%）
注2）中央値（範囲）
3
95 / 282
1%以上 0.2～1%未満 0.2%未満
頻度不明
循環器
潮紅
動悸、ほてり 血 管 拡 張、 心 筋 梗
心 拍 数 増 塞注1）、心臓
加、 胸痛、 突然死注1）、
狭心症、 頻 失神、 起立
脈、高血圧、性低血圧
低血圧
＊ 感覚器
霧視、眼の充 耳鳴、 視覚 色 覚 変 化、
血、眼の異常 障害、眼痛、回 転 性 眩
感
流 涙 増 加、 暈、 網膜静
眼刺激、 結 脈閉塞、 非
膜充血、 視 動脈炎性前
野欠損、 結 部虚血性視
膜炎、 乾性 神経症注2）、
角 結 膜 炎、 網膜動脈閉
眼瞼腫脹
塞、 中心性
漿液性脈絡
網膜症
消化器
消化不良 上腹部痛、悪 便秘、 腹部 食道炎
心、胃食道逆 膨満、軟便、
流性疾患、下 胃刺激症状、
痢、口内乾燥、嚥下障害
胃炎、嘔吐、
腹痛、胃（胸
部）不快感
肝臓
肝 機 能 異 常 ALP上昇
（AST上 昇、
A L T 上 昇、
γ- G T P 上 昇
を含む）
腎臓
腎機能障害、
尿酸値上昇
筋骨格
背部痛、 関節痛、筋痙 筋 骨 格 硬
筋痛、四 攣（筋収縮）、 直、頚部痛、
肢痛
筋骨格痛
殿部痛
精神・神経 頭痛
めまい、睡眠 錯感覚、 傾 脳卒中注1）、
系
障害
眠、 不安、 感覚鈍麻
片頭痛
泌尿・生殖
排 尿 困 難、 持続勃起症、
器
勃 起 増 強、 勃起の延長
意図しない
勃起
呼吸器
鼻閉
鼻炎、副鼻腔 呼 吸 困 難、 鼻出血、 咽
うっ血
喀血
頭炎
皮膚
紅斑、多汗、そう痒症
爪囲炎
その他
疲労、無力症、熱感、 末梢
疼痛、体重増 性浮腫、 粘
加、倦怠感 膜浮腫、 口
渇
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用す
るよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角
部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等
の重篤な合併症を併発することがある。
14.1.2 本剤は投与後36時間まで有効性が認められているこ
とから8） -10）、その期間は安全性について十分配慮すること。
14.1.3 本剤は食事の有無にかかわらず投与できる。［16.2.1
参照］
14.1.4 本剤には性行為感染症を防ぐ効果はない。
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
＊＊15.1.1 薬剤との因果関係は明らかではないが、外国におい
て本剤を含むPDE5阻害剤投与中に、まれに、視力低下や
視力喪失の原因となりうる非動脈炎性前部虚血性視神経症
（NAION）の発現が報告されている11）。これらの患者の多
くは、NAIONの危険因子［年齢（50歳以上）、糖尿病、高
血圧、冠動脈障害、高脂血症、喫煙等］を有していた12）。
外国において、NAIONを発現した45歳以上の男性を対象
として実施された自己対照研究では、PDE5阻害剤の投与
から消失半減期（T1/2）の5倍の期間内（タダラフィルの場
合約4日以内に相当）は、NAION発現リスクが約2倍にな
ることが報告されている13）。［8.3、11.2参照］
15.1.2 薬剤との因果関係は明らかではないが、外国におい
て本剤を含むPDE5阻害剤投与後に、まれに、痙攣発作の
発現が報告されている14） ,15）。
15.1.3 薬剤との因果関係は明らかではないが、外国におい
て本剤を含むPDE5阻害剤投与後に、まれに、急激な聴力
低下又は突発性難聴が報告されている。これらの患者では、
耳鳴りやめまいを伴うことがある。
15.1.4 アルコール飲用時に本剤を投与した外国の臨床薬理
試験において、アルコール血中濃度、本剤の血漿中濃度の
いずれも相互に影響を受けなかったが、アルコールを高用
量（0.7g/kg）飲用した被験者において、めまいや起立性
低血圧が報告された16） ,17）。
15.2 非臨床試験に基づく情報
25mg/kg/day以上の用量でタダラフィルをイヌに3～12ヵ
月間連日経口投与した毒性試験において、精巣重量の低下、
精細管上皮の変性、精巣上体の精子数の減少が認められた
との報告がある。ヒトにおける精子形成能に対する影響を
検討した外国臨床試験の一部では平均精子濃度の減少が認
められたが、精子運動率、精子形態及び生殖ホルモン値は
いずれの試験においても変化が認められなかった18） ,19）。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
日本人健康成人36例にタダラフィル5、10、20、40mg注1） を単回経
口投与したときのタダラフィルの血漿中濃度は、投与0.5～4時間
（Tmaxの中央値、3時間）の間にピークに達した後、消失した。消失
半減期は約14～15時間であった20）。
注1）これらのほとんどの症例が本剤投与前から心血管系障
害等の危険因子を有していたことが報告されており、
これらの事象が本剤、性行為又は患者が以前から有し
ていた心血管系障害の危険因子に起因して発現したも
のなのか、又は、これらの要因の組合せにより発現し
たものなのかを特定することはできない。
［1.2参照］
表1）健康成人にタダラフィル5mg、10mg、20mg、40mgを単回投与
したときの血漿中タダラフィル濃度より算出した薬物動態パラメータ
用量
n
注2）［15.1.1参照］
AUC0-∞
（μg・h/L）
5mg
24
1784（35.3） 95.6（30.0） 3.00（0.500～4.00） 14.2（19.9）
10mg 23
3319（32.5） 174（26.5） 3.00（0.500～4.00） 14.6（20.9）
20mg 24
5825（23.2） 292（26.1） 3.00（1.00～4.03） 13.6（17.1）
注1）承認最大用量は20mgである。
13. 過量投与
13.1 処置
特異的な解毒薬はない。なお、腎透析によるクリアランス
の促進は期待できない。
Cmax
（μg/L）
Tmax
（h）注2）
T1/2
（h）
40mg 23 10371（32.3） 446（20.2） 3.00（0.500～4.00） 14.9（20.0）
幾何平均値（変動係数%）
注2）中央値（範囲）
3
95 / 282