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資料１－２ カルベジロール 調査結果報告書及び添付文書［1.9MB］ (49 ページ)
出典
| 公開元URL | https://www.mhlw.go.jp/stf/newpage_38855.html |
| 出典情報 | 薬事・食品衛生審議会 薬事分科会医薬品等安全対策部会安全対策調査会（令和5年度第15回 3／26）《厚生労働省》 |
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本剤は主にCYP2D6、CYP2C9及びCYP3A4で代謝される。
［16.4.2 参照］
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
交感神経系に対 交感神経系に対し、過 相互に交感神経抑制作
し抑制的に作用 剰の抑制をきたすこと 用を増強すると考えら
する他の薬剤
がある。
れている。
レセルピン等 用量を調節する。
血糖降下薬
血糖降下作用が増強さ 非選択性β遮断薬はカ
インスリン等 れることがある。
テコールアミンと競合
的に拮抗することによ
り、肝臓での糖新生を
抑制すると考えられて
いる。
カルシウム拮抗 心不全や低血圧を引き 相互に心収縮力・刺激
薬
起こすことがある。 伝導系の抑制作用、血
ベラパミル塩
圧低下作用を増強する
酸塩等
と考えられている。
ヒドララジン塩 本剤の作用が増強され ヒドララジン塩酸塩に
酸塩
るおそれがある。
より、本剤の肝初回通
過効果が減少し、血中
濃度が上昇する可能性
がある。
10. 相互作用
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
クロニジン塩酸 クロニジン塩酸塩中止 クロニジン塩酸塩中止
塩
後のリバウンド現象を により末梢でのノルア
増 強 す る 可 能 性 が あ ドレナリン遊離が増加
するが、β遮断薬併用
る。
クロニジン塩酸塩から の場合、ノルアドレナ
本剤へ変更する場合、リンの作用のうち、α
クロニジン塩酸塩を中 刺 激 作 用 が 優 位 に な
止した数日後から本剤 り、急激な血圧上昇を
を投与する。また、本 起こすと考えられてい
剤中止後数日間はクロ る。
ニジン塩酸塩を中止し
ない。
クラスⅠ抗不整 過度の心機能抑制作用 相互に心機能抑制作用
があらわれることがあ を増強すると考えられ
脈薬
ている。
ジ ソ ピ ラ ミ る。
ド、プロカイ 用量を調節する。
ンアミド塩酸
塩等
アミオダロン塩 心 刺 激 伝 導 抑 制 障 害 アミオダロン塩酸塩に
酸塩
（徐脈、心停止等）があ より、本剤の肝初回通
ら わ れ る お そ れ が あ 過効果が減少し、血中
る。定期的な心電図モ 濃度が上昇する可能性
ニターを実施する。 がある。
シクロスポリン シクロスポリンの血中 機序不明
濃度が上昇するおそれ
がある。
用量を調節する。
リファンピシン 本剤の作用が減弱され リ フ ァ ン ピ シ ン に よ
るおそれがある。
り、薬物代謝酵素
P450（主にCYP3A4）
が誘導され、本剤の代
謝が亢進し、血中濃度
が低下すると考えられ
ている。
シメチジン
本剤の作用が増強され これらの薬剤により、
薬物代謝酵素P450が
選択的セロトニ るおそれがある。
阻害され、本剤の代謝
ン再取り込み阻
が抑制される結果、血
害剤
中濃度が上昇すると考
パロキセチン
えられている。
塩酸塩等
ジギタリス製剤 心 刺 激 伝 導 抑 制 障 害 相互に刺激伝導抑制作
ジゴキシン等 （徐脈、房室ブロック 用を増強する可能性が
等）があらわれるおそ ある。
れがある。ジギタリス また、ジギタリスの生
の濃度が上昇し、中毒 物 学 的 利 用 率 が 上 昇
症状が発現する可能性 し、血中濃度が上昇す
ると考えられている。
もある。
用量を調節する。
降圧作用が増強するこ 相加的に降圧作用を増
利尿降圧剤
とがある。
強させる。
フロセミド
トリクロルメ 併用する場合は用量に
注意する。
チアジド
スピロノラク
トン等
＊ 交感神経刺激剤 （1）
相互の薬剤の効果（1）本剤のβ遮断作用
アドレナリン
が減弱する。
により、アドレナ
等
（2）
血圧上昇、徐脈が
リンの作用が抑制
あらわれることが
される。また、ア
ある。
ドレナリンのβ刺
激作用により本剤
のβ遮断作用が抑
制される。
（2）本剤のβ遮断作用
により、α刺激作
用が優位になると
考えられている。
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎機能障害（血清クレアチニン値6mg/dL以上）の
ある患者
血中濃度の上昇傾向が報告されている。特に慢性心不
全の患者では腎機能が悪化するおそれがある。［16.6.1
参照］
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者
投与量を減量するか投与間隔をあけて使用すること。
本剤は主として肝臓で代謝される薬剤であり、肝硬変
患者において血中濃度の上昇が報告されている。肝機
能が悪化するおそれがある。［16.6.3 参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しない
こと。ラットにおける妊娠前及び妊娠初期投与試験にお
いて、臨床用量の約900倍（300mg/kg）で黄体数の減少及
び骨格異常（13肋骨の短小）の増加が報告されている。
［2.9 参照］
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の
継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁
中に移行することが報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.7.1 重症心不全の幼児及び小児の患者
重篤な低血糖症状があらわれ、死亡に至った例が報告
されている。
9.8 高齢者
低用量から投与を開始するなど、患者の状態を観察しな
がら慎重に投与することが望ましい。肝機能が低下して
いることが多いため血中濃度が上昇するおそれがあり、
また過度な降圧は好ましくないとされている（脳梗塞等が
起こるおそれがある）。［8.2 参照］
9.8.1 重症慢性心不全患者
本剤の副作用が生じやすい。
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本剤は主にCYP2D6、CYP2C9及びCYP3A4で代謝される。
［16.4.2 参照］
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
交感神経系に対 交感神経系に対し、過 相互に交感神経抑制作
し抑制的に作用 剰の抑制をきたすこと 用を増強すると考えら
する他の薬剤
がある。
れている。
レセルピン等 用量を調節する。
血糖降下薬
血糖降下作用が増強さ 非選択性β遮断薬はカ
インスリン等 れることがある。
テコールアミンと競合
的に拮抗することによ
り、肝臓での糖新生を
抑制すると考えられて
いる。
カルシウム拮抗 心不全や低血圧を引き 相互に心収縮力・刺激
薬
起こすことがある。 伝導系の抑制作用、血
ベラパミル塩
圧低下作用を増強する
酸塩等
と考えられている。
ヒドララジン塩 本剤の作用が増強され ヒドララジン塩酸塩に
酸塩
るおそれがある。
より、本剤の肝初回通
過効果が減少し、血中
濃度が上昇する可能性
がある。
10. 相互作用
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
クロニジン塩酸 クロニジン塩酸塩中止 クロニジン塩酸塩中止
塩
後のリバウンド現象を により末梢でのノルア
増 強 す る 可 能 性 が あ ドレナリン遊離が増加
するが、β遮断薬併用
る。
クロニジン塩酸塩から の場合、ノルアドレナ
本剤へ変更する場合、リンの作用のうち、α
クロニジン塩酸塩を中 刺 激 作 用 が 優 位 に な
止した数日後から本剤 り、急激な血圧上昇を
を投与する。また、本 起こすと考えられてい
剤中止後数日間はクロ る。
ニジン塩酸塩を中止し
ない。
クラスⅠ抗不整 過度の心機能抑制作用 相互に心機能抑制作用
があらわれることがあ を増強すると考えられ
脈薬
ている。
ジ ソ ピ ラ ミ る。
ド、プロカイ 用量を調節する。
ンアミド塩酸
塩等
アミオダロン塩 心 刺 激 伝 導 抑 制 障 害 アミオダロン塩酸塩に
酸塩
（徐脈、心停止等）があ より、本剤の肝初回通
ら わ れ る お そ れ が あ 過効果が減少し、血中
る。定期的な心電図モ 濃度が上昇する可能性
ニターを実施する。 がある。
シクロスポリン シクロスポリンの血中 機序不明
濃度が上昇するおそれ
がある。
用量を調節する。
リファンピシン 本剤の作用が減弱され リ フ ァ ン ピ シ ン に よ
るおそれがある。
り、薬物代謝酵素
P450（主にCYP3A4）
が誘導され、本剤の代
謝が亢進し、血中濃度
が低下すると考えられ
ている。
シメチジン
本剤の作用が増強され これらの薬剤により、
薬物代謝酵素P450が
選択的セロトニ るおそれがある。
阻害され、本剤の代謝
ン再取り込み阻
が抑制される結果、血
害剤
中濃度が上昇すると考
パロキセチン
えられている。
塩酸塩等
ジギタリス製剤 心 刺 激 伝 導 抑 制 障 害 相互に刺激伝導抑制作
ジゴキシン等 （徐脈、房室ブロック 用を増強する可能性が
等）があらわれるおそ ある。
れがある。ジギタリス また、ジギタリスの生
の濃度が上昇し、中毒 物 学 的 利 用 率 が 上 昇
症状が発現する可能性 し、血中濃度が上昇す
ると考えられている。
もある。
用量を調節する。
降圧作用が増強するこ 相加的に降圧作用を増
利尿降圧剤
とがある。
強させる。
フロセミド
トリクロルメ 併用する場合は用量に
注意する。
チアジド
スピロノラク
トン等
＊ 交感神経刺激剤 （1）
相互の薬剤の効果（1）本剤のβ遮断作用
アドレナリン
が減弱する。
により、アドレナ
等
（2）
血圧上昇、徐脈が
リンの作用が抑制
あらわれることが
される。また、ア
ある。
ドレナリンのβ刺
激作用により本剤
のβ遮断作用が抑
制される。
（2）本剤のβ遮断作用
により、α刺激作
用が優位になると
考えられている。
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎機能障害（血清クレアチニン値6mg/dL以上）の
ある患者
血中濃度の上昇傾向が報告されている。特に慢性心不
全の患者では腎機能が悪化するおそれがある。［16.6.1
参照］
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者
投与量を減量するか投与間隔をあけて使用すること。
本剤は主として肝臓で代謝される薬剤であり、肝硬変
患者において血中濃度の上昇が報告されている。肝機
能が悪化するおそれがある。［16.6.3 参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しない
こと。ラットにおける妊娠前及び妊娠初期投与試験にお
いて、臨床用量の約900倍（300mg/kg）で黄体数の減少及
び骨格異常（13肋骨の短小）の増加が報告されている。
［2.9 参照］
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の
継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁
中に移行することが報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.7.1 重症心不全の幼児及び小児の患者
重篤な低血糖症状があらわれ、死亡に至った例が報告
されている。
9.8 高齢者
低用量から投与を開始するなど、患者の状態を観察しな
がら慎重に投与することが望ましい。肝機能が低下して
いることが多いため血中濃度が上昇するおそれがあり、
また過度な降圧は好ましくないとされている（脳梗塞等が
起こるおそれがある）。［8.2 参照］
9.8.1 重症慢性心不全患者
本剤の副作用が生じやすい。
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