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【資料No.1】1.7_同種同効品一覧表 (9 ページ)
出典
| 公開元URL | https://www.mhlw.go.jp/stf/newpage_29325.html |
| 出典情報 | 薬事・食品衛生審議会 薬事分科会（令和4年度第5回 11／22）、医薬品第二部会（令和4年度第13回 11／22）（合同開催）《厚生労働省》 |
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除外基準
化学構造式：
1.SARS-CoV-2による感染症の治療のための入院歴がある
2.入院が必要な状態又は無作為化後48時間以内に入院が必要になることが想
定される
3.現在の感染より前に、抗原又は核酸検出検査によりSARS-CoV-2感染が確
認されたことがある
4.活動性の肝疾患（慢性又は活動性のB型又はC型肝炎ウイルス感染、原発性
胆汁性肝硬変、Child-PughクラスB又はC、急性肝不全を含む活動性肝疾患
等。非アルコール性脂肪肝は除く）の既往歴を有する
5.透析中又は中等度から重度の腎機能障害（スクリーニング前6カ月以内の血清
クレアチニン値に基づくCKD-EPI式で算出されたeGFRが45mL/min/1.73m2
未満）を有する
6.ウ イルス量が400copies/mL超のHIV感染症患者又はHIV感染症の治療のた
めに併用禁止薬を使用しているHIV感染症患者
7.SARS-CoV-2による感染症に対するワクチン接種歴を有する又は無作為化
34日目より前に接種を受けることが予想されている
8.無作為化前24時間以内の酸素飽和度が92%未満（安静時、室内気）d）
a）咳、息切れ又は呼吸困難、発熱（38℃超）又は熱っぽさ等、悪寒又は震え、疲労、筋肉
又は体の痛み、下痢、悪心、嘔吐、頭痛、咽頭痛、鼻詰まり又は鼻水
b）骨髄移植、臓器移植、原発性免疫不全症、CD4陽性細胞数が200/μL未満かつウイルス量
が400copies/mL未満のHIV感染症患者等
c）試験組入れ前30日以内に14日以上連続でプレドニゾン20mg/日以上に相当するコルチコ
ステロイドの投与、試験組入れ前90日以内に生物製剤（インフリキシマブ、ウステキヌ
マブ等）若しくは免疫調節薬（メトトレキサート、メルカプトプリン、アザチオプリン等）
の投与、又はがん化学療法を受けた場合
d）肺に基礎疾患を有し、長期的に酸素投与を受けている場合は、日常的に受けている在宅
酸素療法下における値
分配係数（logP）：0.845（予測値）
19.2 リトナビル
一般的名称：リトナビル（Ritonavir）
化学名：5-Thiazolylmethyl
［（αS ）-α-［（1S ,3S ）-1-hydroxy-3-［（2S ）-2-［3［（2-isopropyl-4-thiazolyl）
methyl］-3-methylureido］
-3-methylbutyramido］
-4-phenylbutyl］phenethyl］carbamate
中間解析時点の副作用発現頻度は、ニルマトレルビル及びリトナビル併用群
分子式：C37H48N6O5S2
で7.3%（49/672例）であり、主な副作用は、味覚不全（3.7%、25/672例）
分子量：720.94
及び下痢（1.9%、13/672例）であった11）。［5.1、7.1参照］
性状：白色～淡黄褐色の粉末で、柔らかい塊を含むこともある。
化学構造式：
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
ニルマトレルビルはSARS-CoV-2のメインプロテアーゼ（Mpro：3CLプロテ
アーゼ又はnsp5とも呼ばれる）を阻害し（IC50=19.2nmol/L）、ポリタンパク
質の切断を阻止することで、ウイルス複製を抑制する。
リトナビルは検討した最高濃度（3μmol/L）までSARS-CoV-2に対して抗ウ
イルス活性を示さなかった。リトナビルはニルマトレルビルのCYP3Aによる
代謝を阻害し、血漿中濃度を増加させる。
18.2 In vitro 抗ウイルス活性
ニルマトレルビルは細胞培養系を用いた試験において、SARS-CoV-2臨床分
21. 承認条件
離株（USA-WA1/2020株）に対して抗ウイルス活性を示した（dNHBE細胞注）
：
21.1 医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。
EC50 61.8nmol/L）。
21.2 本剤の投与が適切と判断される症例のみを対象に、あらかじめ患者又は
代諾者に有効性及び安全性に関する情報が文書をもって説明され、文書によ
ニルマトレルビルはSARS-CoV-2臨床分離株（USA-WA1/2020株）及び変
る同意を得てから初めて投与されるよう、医師に対して要請すること。
異株であるalpha株（B.1.1.7系統）、beta株（B.1.351系統）、gamma株（P.1
系統）、delta株（B.1.617.2系統）及びlambda株（C.37系統）に対して同程
21.3 医薬品医療機器等法施行規則第41条に基づく資料の提出の猶予期間は、承
度の抗ウイルス活性を示し、EC50値はそれぞれ71.2、170、217、204、82.2及
認取得から起算して7ヶ月とする。また、提出された資料等により、承認事
び93nmol/Lであった（Vero E6-TMPRSS2細胞）。また、ニルマトレルビル
項を変更する必要が認められた場合には、医薬品医療機器等法第74条の2第3
はSARS-CoV-2臨床分離株（USA-WA1/2020株）及び変異株であるomicron
項に基づき承認事項の変更を命ずることがあること。
株（B.1.1.529系統）に対して同程度の抗ウイルス活性を示し、EC50値はそ
22. 包装
れぞれ38及び23nmol/Lであった（Vero E6-TMPRSS2細胞）
。
30錠［ニルマトレルビル錠：4錠及びリトナビル錠：2錠（PTP）×5］
注）分化正常ヒト気管支上皮細胞
＊23. 主要文献
18.3 In vivo 抗ウイルス活性
ニルマトレルビルは、マウス馴化株であるSARS-CoV-2-MA10株を感染させ
1） ノービア®錠 100mg 電子添文. アッヴィ合同会社
たマウスにおいて、肺のウイルス力価の減少、感染に伴う体重減少の抑制、
2） Section 6.3.4 Study 1014 - Carbamazepine DDI, EUA Application.
Pfizer Inc. November 2021
肺の病態の改善が認められた。
3） Section 6.3.2.2.2 Part 2：MAD, EUA Application. Pfizer Inc.
18.4 薬剤耐性
November 2021
他のコロナウイルスであるマウス肝炎ウイルス（MHV）を用いた耐性誘導
4） Section 6.3.2.2.1 Part 1：SAD, EUA Application. Pfizer Inc.
試験では、ニルマトレルビル濃度を漸増しながら10回継代培養した結果、
November 2021
MHV-3CLプ ロ テ ア ー ゼ に5つ の 変 異（P55L、S144A、T129M、T50K及 び
5） Section 6.1.1.4 Pharmacokinetics, EUA Application. Pfizer Inc.
P15A）が認められ、これらの変異を有するMHVに対するニルマトレルビル
November 2021
の抗ウイルス活性は4.4～4.9倍低下した。
6） Section 11.1 Pharmacokinetic Results, Clinical Study Report for
19. 有効成分に関する理化学的知見
C4671015. Pfizer Inc. November 2021
19.1 ニルマトレルビル
7） Section 6.3.2.2.4 Part 4：Metabolism & Excretion, EUA Application.
一般的名称：ニルマトレルビル（Nirmatrelvir）
Pfizer Inc. November 2021
化学名：（1R ,2S ,5S ）-N -{（1S ）-1-Cyano-2-［（3S ）-2-oxopyrrolidin-3-yl］
8） Kumar, G. N., et al.：J. Pharmacol. Exp. Ther. 1996；277：423-
ethyl}-3-［（2S ）-3,3-dimethyl-2-（2,2,2-trifluoroacetamido）
butanoyl］
431
-6,6-dimethyl-3-azabicyclo
［3.1.0］hexane-2-carboxamide
9） Section 6.3.3 Study 1011 - Renal Impairment Study, EUA
分子式：C23H32F3N5O4
Application. Pfizer Inc. November 2021
分子量：499.53
10）Section 12.3 Fact Sheet for Healthcare Providers： Emergency Use
性状：白色～僅かに着色した粉末である。
Authorization for PAXLOVIDTM. Pfizer Inc. April 2022
11）国際共同第Ⅱ/Ⅲ相試験［C4671005（EPIC-HR）試験］
6
化学構造式：
1.SARS-CoV-2による感染症の治療のための入院歴がある
2.入院が必要な状態又は無作為化後48時間以内に入院が必要になることが想
定される
3.現在の感染より前に、抗原又は核酸検出検査によりSARS-CoV-2感染が確
認されたことがある
4.活動性の肝疾患（慢性又は活動性のB型又はC型肝炎ウイルス感染、原発性
胆汁性肝硬変、Child-PughクラスB又はC、急性肝不全を含む活動性肝疾患
等。非アルコール性脂肪肝は除く）の既往歴を有する
5.透析中又は中等度から重度の腎機能障害（スクリーニング前6カ月以内の血清
クレアチニン値に基づくCKD-EPI式で算出されたeGFRが45mL/min/1.73m2
未満）を有する
6.ウ イルス量が400copies/mL超のHIV感染症患者又はHIV感染症の治療のた
めに併用禁止薬を使用しているHIV感染症患者
7.SARS-CoV-2による感染症に対するワクチン接種歴を有する又は無作為化
34日目より前に接種を受けることが予想されている
8.無作為化前24時間以内の酸素飽和度が92%未満（安静時、室内気）d）
a）咳、息切れ又は呼吸困難、発熱（38℃超）又は熱っぽさ等、悪寒又は震え、疲労、筋肉
又は体の痛み、下痢、悪心、嘔吐、頭痛、咽頭痛、鼻詰まり又は鼻水
b）骨髄移植、臓器移植、原発性免疫不全症、CD4陽性細胞数が200/μL未満かつウイルス量
が400copies/mL未満のHIV感染症患者等
c）試験組入れ前30日以内に14日以上連続でプレドニゾン20mg/日以上に相当するコルチコ
ステロイドの投与、試験組入れ前90日以内に生物製剤（インフリキシマブ、ウステキヌ
マブ等）若しくは免疫調節薬（メトトレキサート、メルカプトプリン、アザチオプリン等）
の投与、又はがん化学療法を受けた場合
d）肺に基礎疾患を有し、長期的に酸素投与を受けている場合は、日常的に受けている在宅
酸素療法下における値
分配係数（logP）：0.845（予測値）
19.2 リトナビル
一般的名称：リトナビル（Ritonavir）
化学名：5-Thiazolylmethyl
［（αS ）-α-［（1S ,3S ）-1-hydroxy-3-［（2S ）-2-［3［（2-isopropyl-4-thiazolyl）
methyl］-3-methylureido］
-3-methylbutyramido］
-4-phenylbutyl］phenethyl］carbamate
中間解析時点の副作用発現頻度は、ニルマトレルビル及びリトナビル併用群
分子式：C37H48N6O5S2
で7.3%（49/672例）であり、主な副作用は、味覚不全（3.7%、25/672例）
分子量：720.94
及び下痢（1.9%、13/672例）であった11）。［5.1、7.1参照］
性状：白色～淡黄褐色の粉末で、柔らかい塊を含むこともある。
化学構造式：
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
ニルマトレルビルはSARS-CoV-2のメインプロテアーゼ（Mpro：3CLプロテ
アーゼ又はnsp5とも呼ばれる）を阻害し（IC50=19.2nmol/L）、ポリタンパク
質の切断を阻止することで、ウイルス複製を抑制する。
リトナビルは検討した最高濃度（3μmol/L）までSARS-CoV-2に対して抗ウ
イルス活性を示さなかった。リトナビルはニルマトレルビルのCYP3Aによる
代謝を阻害し、血漿中濃度を増加させる。
18.2 In vitro 抗ウイルス活性
ニルマトレルビルは細胞培養系を用いた試験において、SARS-CoV-2臨床分
21. 承認条件
離株（USA-WA1/2020株）に対して抗ウイルス活性を示した（dNHBE細胞注）
：
21.1 医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。
EC50 61.8nmol/L）。
21.2 本剤の投与が適切と判断される症例のみを対象に、あらかじめ患者又は
代諾者に有効性及び安全性に関する情報が文書をもって説明され、文書によ
ニルマトレルビルはSARS-CoV-2臨床分離株（USA-WA1/2020株）及び変
る同意を得てから初めて投与されるよう、医師に対して要請すること。
異株であるalpha株（B.1.1.7系統）、beta株（B.1.351系統）、gamma株（P.1
系統）、delta株（B.1.617.2系統）及びlambda株（C.37系統）に対して同程
21.3 医薬品医療機器等法施行規則第41条に基づく資料の提出の猶予期間は、承
度の抗ウイルス活性を示し、EC50値はそれぞれ71.2、170、217、204、82.2及
認取得から起算して7ヶ月とする。また、提出された資料等により、承認事
び93nmol/Lであった（Vero E6-TMPRSS2細胞）。また、ニルマトレルビル
項を変更する必要が認められた場合には、医薬品医療機器等法第74条の2第3
はSARS-CoV-2臨床分離株（USA-WA1/2020株）及び変異株であるomicron
項に基づき承認事項の変更を命ずることがあること。
株（B.1.1.529系統）に対して同程度の抗ウイルス活性を示し、EC50値はそ
22. 包装
れぞれ38及び23nmol/Lであった（Vero E6-TMPRSS2細胞）
。
30錠［ニルマトレルビル錠：4錠及びリトナビル錠：2錠（PTP）×5］
注）分化正常ヒト気管支上皮細胞
＊23. 主要文献
18.3 In vivo 抗ウイルス活性
ニルマトレルビルは、マウス馴化株であるSARS-CoV-2-MA10株を感染させ
1） ノービア®錠 100mg 電子添文. アッヴィ合同会社
たマウスにおいて、肺のウイルス力価の減少、感染に伴う体重減少の抑制、
2） Section 6.3.4 Study 1014 - Carbamazepine DDI, EUA Application.
Pfizer Inc. November 2021
肺の病態の改善が認められた。
3） Section 6.3.2.2.2 Part 2：MAD, EUA Application. Pfizer Inc.
18.4 薬剤耐性
November 2021
他のコロナウイルスであるマウス肝炎ウイルス（MHV）を用いた耐性誘導
4） Section 6.3.2.2.1 Part 1：SAD, EUA Application. Pfizer Inc.
試験では、ニルマトレルビル濃度を漸増しながら10回継代培養した結果、
November 2021
MHV-3CLプ ロ テ ア ー ゼ に5つ の 変 異（P55L、S144A、T129M、T50K及 び
5） Section 6.1.1.4 Pharmacokinetics, EUA Application. Pfizer Inc.
P15A）が認められ、これらの変異を有するMHVに対するニルマトレルビル
November 2021
の抗ウイルス活性は4.4～4.9倍低下した。
6） Section 11.1 Pharmacokinetic Results, Clinical Study Report for
19. 有効成分に関する理化学的知見
C4671015. Pfizer Inc. November 2021
19.1 ニルマトレルビル
7） Section 6.3.2.2.4 Part 4：Metabolism & Excretion, EUA Application.
一般的名称：ニルマトレルビル（Nirmatrelvir）
Pfizer Inc. November 2021
化学名：（1R ,2S ,5S ）-N -{（1S ）-1-Cyano-2-［（3S ）-2-oxopyrrolidin-3-yl］
8） Kumar, G. N., et al.：J. Pharmacol. Exp. Ther. 1996；277：423-
ethyl}-3-［（2S ）-3,3-dimethyl-2-（2,2,2-trifluoroacetamido）
butanoyl］
431
-6,6-dimethyl-3-azabicyclo
［3.1.0］hexane-2-carboxamide
9） Section 6.3.3 Study 1011 - Renal Impairment Study, EUA
分子式：C23H32F3N5O4
Application. Pfizer Inc. November 2021
分子量：499.53
10）Section 12.3 Fact Sheet for Healthcare Providers： Emergency Use
性状：白色～僅かに着色した粉末である。
Authorization for PAXLOVIDTM. Pfizer Inc. April 2022
11）国際共同第Ⅱ/Ⅲ相試験［C4671005（EPIC-HR）試験］
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