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【参考資料６】アルドシカ錠20mg並びにザルティア錠2.5mg及び同錠5mgの添付文書 (9 ページ)
出典
| 公開元URL | https://www.mhlw.go.jp/stf/newpage_58149.html |
| 出典情報 | 医療用から要指導・一般用への転用に関する評価検討会議（第32回 5／23）《厚生労働省》 |
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*11.2 その他の副作用
1%以上 | 1%未満 頻度不明
循環妖 動 怪、ほて|心筋梗塞W、胸痛、心突
り、潮紅 |然死写、失神、低血圧
感覚妖 眼痛、組視、結膜充血、
網膜動碑閉穴、綱膜静脈
閉塞、眼際腫妥、視野欠
損、非動脈炎性前部虚血
性視神経症?、 突発性
難聴"、中心性上禁液性
脈絡網膜症
消化器 消化不良| 胃食道逆流性|腹痛
導患、下閣、
胃衝
腎臓 腎クレアチニ
ン・クリアラ
ンス減少
筋骨格 筋肉痛、背部|四股痛
痛
精神・神経|頭痛 浮動性めまい|片頭痛、脳卒中きり
系
泌尿・生殖 勃起増強、自|持続款起症、勃起の延長
融 発陰茎地起
呼吸器 呼吸困難、鼻出血
皮膚 多汗症
その他 CK上昇
注1) [1.2参照]
注2) [15.1.2参照]
注3) [8.5参照]
13. 過量投与
13.1 処置
特異的な解毒はない。なお、腎透析によるクリアランス
の促進は期待できない。
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう
唱導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食
道粘膜へ刺入し、更には人窪孔をおこして縦隔洞炎等の重篤
な合併症を併発することがある。
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 勃起不全治療剤として使用きれたタダラフィルの市
販後の自発報告において、心筋梗塞、心突然死、心室性不
整脈、脳出血、一過性脳虚血発作等の重篤な心血管系障害
がタダラフィル投与後に発現している。これらの多くが心
血管素のリスクファクターを有している愚者であった。多
く の事象が、性行為中叉は性行為後に認められ、少数例で
はあるが、性行為なしにタダラフィル投与後に認められた
ものもあった。その他は、タダラフィルを投与し性行為後
の数時間から数日後に報告きれている。 これらの症例につ
いて、タダラフィル、性行為、本来叫者が有していた心血
管系障害、これらの要因の組み合わせ又は他の要因に直接
関連かるかどうかを確定することはできない。なお、性行
為を控える必要がある心血管系障害を有する愚者には、タ
ダラフィルを勃起不全治療剤として使用することは禁忌と
きれている。[1.2、2.4.1-2.4.5、8.1参照]
**※15.1.2 薬剤との因果関係は明らかではないが、外国におい
て男性二起不全治療剤 と して使用されたタダラフィルを含
むPDE5阻害剤投与後に、まれに視力低下や視力裏失の原
因となりうる非動脈炎性前部虚血性視神経症 (NAION) の
発現が報告きれている》。 これらの患者の多くは、NAION
の危険因子[年齢 (50歳以上)、糖尿病、高血圧、冠動脈
障害、高脂血症、喫煙等] を有していた%。
外国において、NAIONを発現した45歳以上の男性を対象
として実施きれた自己対照研究では、PDE5阻害剤の投与
から消失半減期 (Tiz) の5倍の期間内 (タダラフィルの場
合約4日以内に相当) は、NAION発現リスクが約2倍にな
ることが報告きれているWW。[8.3、11.2参照]
15.1.3 楽剤との因果関係は明らかではないが、外国におい
て本剤を含むPDE5阻害剤投与後に、まれに、帝発作の
発現が報告きれているゆ のゆ。
15.1.4 薬剤との因果関係は明らかではないが、外国におい
て本剤を含むPDE5阻害剤投与後に、まれに、急激な聴力
低下又は和突発性難聴が報告きれている。 これらの愚者では、
耳鳴りやめまいを伴うことがある。[8.5参照]
15.1.5 アルコール飲用時に本剤を投与した外国の臨床薬理
試験 (本剤10mg、20mg) や において、アルコール血中濃
度、本剤の血猿中濃度のいずれも相互に影響を受けなかっ
たが、アルコールを高用量 (0.7g/kg) 飲用した被験者に
おいて、めまいゃ起立性低血圧が報告されたゆ や。
注) 承認最大用基は5mgである。
15.2 非臨床試験に基づく情報
25mg/kg/day以上の用量でタダラブフィルをイヌに3一12ヵ
月間連日経口投与した毒性試験において、 精巣重量の低下、
精細管上皮の変性、精巣上体の精子数の減少が認められた
との報告がある。ヒトにおける精子形成能に対する影響を
検討した外国了臨床試験の一部では平均精子濃度の減少が認
められたが、精子運動率、精子形態及び生殖ホルモン値は
いずれの試験においても変化が認められなかった ・1% 。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
日本人健康成人36例にタダラフィル5、10、20、40mgきり を単回経
口投与したときのタダラフィルの血奨中濃度は、投与0.5一4時間
(Tagの中央値、3時間) の間にピークに達した後、消失した。 消失
半減期は約14一15時間であったり。
注1) 承認最大用量は5mgである。
表1) 健康成人にタダラフィル5、10、20、40mg*り を単回投与したと
きの血標中タダラフィル濃度より算出した楽物動態パラメータ
AUCo-e Crnax Tax T12
朋量| (grpD) | gg) (h) ⑪)
5mg |24 | 1784 (35.3) |95.6 (30.0) | 300 (0500一4.00) | 14.2 (19.9)
10mg | 23 | 3319 (32.5) | 174 (26.5) | 3.00 (0500-4.00) | 14.6 (20.9)
) (
20mg | 24 | 5825 (232) | 292 (26.1) | 300 00-403) |136 17.1)
) (
40mg | 23 | 10371 (32.3) | 446 (20.2) | 300 (0500-400) | 149 (200)
誤何平均値 (変動係数%)
注2) 中央値 (範囲)
900 ー@一5mg (n三24)
500 ] 一旦一 10mg (mn三23)
ーォテー 20mg (n三24)
ーe一- 40mg (n三23)
(算術平均値土標準誤差)
0 24 48 72 96 120
投与後時間 (h)
図1) 健康成人にタダラブフィル5、10、20、40mgり を単回投与した
ときの血猿中タダラフィル濃度推移
16.1.2 反復投与
前立腺肥大症に伴う排尿障害日本人患者12例にタダラフィル5mg
を1日1回10日間反復経口投与した。 定常状態でのタダラフィルの
AUC及びCasは初回投与時と比べて約2倍に増加しためゆ。
表2) 前立腺肥大症に伴う排尿障害日本人愚者にタダラフィル5mgを1
日1回10日間反復投与したときの血猿中タダラフィル濃度より算出し
た薬物動態パラメータ
AUCn-z Cax Tax Ta
(g・h代) (ag人ル) (h) (⑪)
1日目 | 12| 1410 (31) 102 (27) |4.00 (1.00一4.00) ー
血芋中タダラフィル濃度 (xg/L)
日数 | n
1%以上 | 1%未満 頻度不明
循環妖 動 怪、ほて|心筋梗塞W、胸痛、心突
り、潮紅 |然死写、失神、低血圧
感覚妖 眼痛、組視、結膜充血、
網膜動碑閉穴、綱膜静脈
閉塞、眼際腫妥、視野欠
損、非動脈炎性前部虚血
性視神経症?、 突発性
難聴"、中心性上禁液性
脈絡網膜症
消化器 消化不良| 胃食道逆流性|腹痛
導患、下閣、
胃衝
腎臓 腎クレアチニ
ン・クリアラ
ンス減少
筋骨格 筋肉痛、背部|四股痛
痛
精神・神経|頭痛 浮動性めまい|片頭痛、脳卒中きり
系
泌尿・生殖 勃起増強、自|持続款起症、勃起の延長
融 発陰茎地起
呼吸器 呼吸困難、鼻出血
皮膚 多汗症
その他 CK上昇
注1) [1.2参照]
注2) [15.1.2参照]
注3) [8.5参照]
13. 過量投与
13.1 処置
特異的な解毒はない。なお、腎透析によるクリアランス
の促進は期待できない。
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう
唱導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食
道粘膜へ刺入し、更には人窪孔をおこして縦隔洞炎等の重篤
な合併症を併発することがある。
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 勃起不全治療剤として使用きれたタダラフィルの市
販後の自発報告において、心筋梗塞、心突然死、心室性不
整脈、脳出血、一過性脳虚血発作等の重篤な心血管系障害
がタダラフィル投与後に発現している。これらの多くが心
血管素のリスクファクターを有している愚者であった。多
く の事象が、性行為中叉は性行為後に認められ、少数例で
はあるが、性行為なしにタダラフィル投与後に認められた
ものもあった。その他は、タダラフィルを投与し性行為後
の数時間から数日後に報告きれている。 これらの症例につ
いて、タダラフィル、性行為、本来叫者が有していた心血
管系障害、これらの要因の組み合わせ又は他の要因に直接
関連かるかどうかを確定することはできない。なお、性行
為を控える必要がある心血管系障害を有する愚者には、タ
ダラフィルを勃起不全治療剤として使用することは禁忌と
きれている。[1.2、2.4.1-2.4.5、8.1参照]
**※15.1.2 薬剤との因果関係は明らかではないが、外国におい
て男性二起不全治療剤 と して使用されたタダラフィルを含
むPDE5阻害剤投与後に、まれに視力低下や視力裏失の原
因となりうる非動脈炎性前部虚血性視神経症 (NAION) の
発現が報告きれている》。 これらの患者の多くは、NAION
の危険因子[年齢 (50歳以上)、糖尿病、高血圧、冠動脈
障害、高脂血症、喫煙等] を有していた%。
外国において、NAIONを発現した45歳以上の男性を対象
として実施きれた自己対照研究では、PDE5阻害剤の投与
から消失半減期 (Tiz) の5倍の期間内 (タダラフィルの場
合約4日以内に相当) は、NAION発現リスクが約2倍にな
ることが報告きれているWW。[8.3、11.2参照]
15.1.3 楽剤との因果関係は明らかではないが、外国におい
て本剤を含むPDE5阻害剤投与後に、まれに、帝発作の
発現が報告きれているゆ のゆ。
15.1.4 薬剤との因果関係は明らかではないが、外国におい
て本剤を含むPDE5阻害剤投与後に、まれに、急激な聴力
低下又は和突発性難聴が報告きれている。 これらの愚者では、
耳鳴りやめまいを伴うことがある。[8.5参照]
15.1.5 アルコール飲用時に本剤を投与した外国の臨床薬理
試験 (本剤10mg、20mg) や において、アルコール血中濃
度、本剤の血猿中濃度のいずれも相互に影響を受けなかっ
たが、アルコールを高用量 (0.7g/kg) 飲用した被験者に
おいて、めまいゃ起立性低血圧が報告されたゆ や。
注) 承認最大用基は5mgである。
15.2 非臨床試験に基づく情報
25mg/kg/day以上の用量でタダラブフィルをイヌに3一12ヵ
月間連日経口投与した毒性試験において、 精巣重量の低下、
精細管上皮の変性、精巣上体の精子数の減少が認められた
との報告がある。ヒトにおける精子形成能に対する影響を
検討した外国了臨床試験の一部では平均精子濃度の減少が認
められたが、精子運動率、精子形態及び生殖ホルモン値は
いずれの試験においても変化が認められなかった ・1% 。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
日本人健康成人36例にタダラフィル5、10、20、40mgきり を単回経
口投与したときのタダラフィルの血奨中濃度は、投与0.5一4時間
(Tagの中央値、3時間) の間にピークに達した後、消失した。 消失
半減期は約14一15時間であったり。
注1) 承認最大用量は5mgである。
表1) 健康成人にタダラフィル5、10、20、40mg*り を単回投与したと
きの血標中タダラフィル濃度より算出した楽物動態パラメータ
AUCo-e Crnax Tax T12
朋量| (grpD) | gg) (h) ⑪)
5mg |24 | 1784 (35.3) |95.6 (30.0) | 300 (0500一4.00) | 14.2 (19.9)
10mg | 23 | 3319 (32.5) | 174 (26.5) | 3.00 (0500-4.00) | 14.6 (20.9)
) (
20mg | 24 | 5825 (232) | 292 (26.1) | 300 00-403) |136 17.1)
) (
40mg | 23 | 10371 (32.3) | 446 (20.2) | 300 (0500-400) | 149 (200)
誤何平均値 (変動係数%)
注2) 中央値 (範囲)
900 ー@一5mg (n三24)
500 ] 一旦一 10mg (mn三23)
ーォテー 20mg (n三24)
ーe一- 40mg (n三23)
(算術平均値土標準誤差)
0 24 48 72 96 120
投与後時間 (h)
図1) 健康成人にタダラブフィル5、10、20、40mgり を単回投与した
ときの血猿中タダラフィル濃度推移
16.1.2 反復投与
前立腺肥大症に伴う排尿障害日本人患者12例にタダラフィル5mg
を1日1回10日間反復経口投与した。 定常状態でのタダラフィルの
AUC及びCasは初回投与時と比べて約2倍に増加しためゆ。
表2) 前立腺肥大症に伴う排尿障害日本人愚者にタダラフィル5mgを1
日1回10日間反復投与したときの血猿中タダラフィル濃度より算出し
た薬物動態パラメータ
AUCn-z Cax Tax Ta
(g・h代) (ag人ル) (h) (⑪)
1日目 | 12| 1410 (31) 102 (27) |4.00 (1.00一4.00) ー
血芋中タダラフィル濃度 (xg/L)
日数 | n