●新型コロナウイルス感染症（COVID-19） 診療の手引き・第 10.1 版 ●５ 薬物療法

エンシトレルビル

商品名：ゾコーバ錠 125 mg

プロテアーゼ阻害薬
2022.11.22 緊急承認，2023.3.15 保険適用，2023.3.31 一般流通開始，
2024.3.5
通常承認
禁忌 ①本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

②特定の薬剤を投与中の患者（最新の添付文書を参照）
③腎機能または肝機能障害のある患者で，コルヒチンを投与中の患者
④妊娠または妊娠している可能性のある女性
☞ エンシトレルビル

フマル酸（医薬品医療機器総合機構 HP）

エンシトレルビルは SARS-CoV-2 のメイン（３CL）プロテアーゼを阻害し，ポリタンパク
質の切断を阻止することによりウイルスの複製を阻害する．

12 歳以上 70 歳未満の患者を対象に，1 日目は本剤 375 mg または 750 mg を，2 日目～
5 日目は本剤 125 mg または 250 mg を 1 日 1 回経口投与するランダム化二重盲検国際
共同第Ⅱ／Ⅲ相試験が実施された（2022 年 2 月～同年 7 月）．参加した 1,821 例のうち，
COVID-19 の症状発現から 72 時間以内に割付された 1,030 例（解析対象は 125 mg 投与
群 347 例，250 mg 投与群 340 例，プラセボ群 343 例）において，5 症状（倦怠感・疲労
感，体熱感・発熱，鼻汁・鼻閉，咽頭痛，咳）が快復するまでの時間（中央値）は，125 mg
投与群で 167.9 時間，プラセボ群で 192.2 時間であった（p=0.04）
．また，発症から 72 時
間以降に割付された患者を含めた有害事象の発現頻度は 125 mg 投与群で 44.2％（267/604
例）, プラセボ群で 24.8％（150/605 例）であり，主なものは高比重リポ蛋白の減少であっ
た（31.1％ vs 3.8％）．なお，重篤な副作用は認められなかった（表 5-2）
．
本剤は 2022 年 2 月 25 日に開発企業から承認申請された．7 月 20 日の薬事・食品衛生審
議会薬事分科会・医薬品第二部会合同会議では継続審議となったが，11 月 22 日に同会議は
緊急承認を認めた．2024 年 3 月 5 日に通常承認された．

投与方法（用法・用量）

〔12 歳以上の小児および成人〕エンシトレルビルとして，1 日目は 375 mg，2 日目〜
5 日目は 125 mg を 1 日 1 回経口投与する．
投与時の注意点

・一般に，重症化リスク因子のない軽症例では，経過観察のみで自然に軽快するが多いこ
とに留意する（「4-2 外来診療」参照）
．
・COVID-19 の 5 症状（上記を参照）への効果が検討された臨床試験における成績など
を踏まえ，高熱・強い咳症状・強い咽頭痛などの臨床症状がある者に処方を検討するこ
と．また，本剤の処方の対象者に関しては，今後の臨床試験等の結果も踏まえた検討が
必要となる．
・SARS-CoV-2 による感染症の症状が発現してから 72 時間以内に初回投与すること．症状発
現から 72 時間経過後に投与した患者における有効性を裏づけるデータは確認されていない．

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