よむ、つかう、まなぶ。
資料３－４ ペマフィブラートの電子化された添付文書 (2 ページ)
出典
| 公開元URL | https://www.mhlw.go.jp/stf/newpage_28092.html |
| 出典情報 | 薬事・食品衛生審議会 薬事分科会医薬品等安全対策部会安全対策調査会（令和4年度第13回 9／27）《厚生労働省》 |
ページ画像
ダウンロードした画像を利用する際は「出典情報」を明記してください。
低解像度画像をダウンロード
プレーンテキスト
資料テキストはコンピュータによる自動処理で生成されており、完全に資料と一致しない場合があります。
テキストをコピーしてご利用いただく際は資料と付け合わせてご確認ください。
併用注意
（併用に注意すること）
（2）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
HMG-CoA還元酵素
阻害薬
プラバスタチン
ナトリウム
シンバスタチン
フルバスタチン
ナトリウム等
5.高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので、副作用発現に
留意し、
経過を十分に観察しながら慎重に投与すること。
産婦、授乳婦等への投与
6.妊婦、
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこ
（1）
と。
〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕
授乳中の婦人には投与することを避け、やむを得ず投与する
（2）
場合には授乳を中止させること。
〔動物実験（ラット）で乳汁
中への移行が報告されている。〕
7.小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確
立していない
（使用経験がない）。
8.適用上の注意
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服
用するよう指導すること。
（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角
部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重
篤な合併症を併発することが報告されている。
）
9.その他の注意
マウスのがん原性試験（0.075mg/kg/日以上）で肝細胞癌及び
肝細胞腺腫の発現頻度の増加が認められた。ラットのがん原
性試験（雄0.3mg/kg/日以上、雌1mg/kg/日以上）で肝細胞癌及
び肝細胞腺腫、膵臓腺房細胞癌、膵臓腺房細胞腺腫、精巣ライ
ディッヒ細胞腺腫並びに甲状腺濾胞上皮細胞腺腫の発現頻度
の増加が認められた。
機序・危険因子
急激な腎機能悪化 危 険 因 子 ：腎 機 能
を伴う横紋筋融解 に 関 す る 臨 床 検 査
症があらわれやす 値 に 異 常 が 認 め ら
い。自覚症状（筋肉 れる患者
痛、
脱力感）
の発現、
CK（CPK）上昇、血
中及び尿中ミオグ
ロビン上昇並びに
血清クレアチニン
上昇等の腎機能の
悪化を認めた場合
は直ちに投与を中
止すること。
クロピドグレル硫酸 併用により本剤の 左記薬剤のCYP2C8
塩
血漿中濃度が上昇 及びOATP1B1の阻
したとの報告があ 害 作 用 に よ る と 考
る の で 、併 用 す る えられる。
場合には必要に応
クラリスロマイシン
左記薬剤のCYP3A、
H I V プ ロ テ ア ー ゼ じて本剤の減量を O A T P 1 B 1 及 び
考慮すること。
（
「薬 OATP1B3の阻害作
阻害剤
物動態」
の項参照）
リトナビル等
用によると考えら
れる。
薬物動態
フルコナゾール
併用により本剤の
血漿中濃度が上昇
したとの報告があ
る。
（「薬物動態」の
項参照）
左記薬剤のCYP2C9
及びCYP3Aの阻害
によると考えられ
る。
1.血漿中濃度
単回投与1）
（1）
健康成人男性（16例）に本剤0.1mgを空腹時単回経口投与した
ときの血漿中濃度推移及び薬物動態パラメータを示す。
陰イオン交換樹脂
コレスチラミン
コレスチミド
本剤の血漿中濃度
が低下する可能性
が あ る の で 、併 用
す る 場 合 に は 、可
能な限り間隔をあ
けて投与すること
が望ましい。
同時投与により本
剤が左記薬剤に吸
着され吸収が低下
する可能性がある。
強いCYP3A誘導剤 本剤の血漿中濃度
カルバマゼピン が 低 下 し 、本 剤 の
フェノバルビター 効果が減弱するお
それがある。
ル
フェニトイン
セイヨウオトギ
リ ソ ウ（ セ ン ト・
ジョーンズ・ワー
ト）
含有食品等
左記薬剤の強い
CYP3Aの誘導作用
により、本剤の代謝
が促進されると考
えられる。
（ng /mL）2.5
血
漿
中
ペ
マ
フ
1％以上
胆石症
＊筋
肉
CK（CPK）上昇、血中ミオグ
ロビン増加、筋肉痛
＊＊ 皮
膚
発疹、そう痒
そ の 他
1
ト
濃
度
0.5
0
3
6
9
12
15
18
21
24（h）
図
健康成人男性における空腹時単回経口投与時の血漿中濃度推移
表
健康成人男性における空腹時単回経口投与時の薬物動態パラメータ
Cmax
（ng/mL）
AUC0-inf
（ng・h/mL）
tmax
（h）
t1/2
（h）
1.82±0.54
5.75±1.50
1.50
（1.00,2.00）
1.88±0.31
Cmax、AUC0-inf、t1/2：平均値±標準偏差
tmax：中央値（最小値,最大値）
n=16
反復投与2）
（2）
健康成人男性（8例）に本剤0.2mg/日又は0.4mg/日を1日2回
に分けて朝夕食後7日間反復経口投与したときの投与1及び7
日目の薬物動態パラメータを示す。血漿中濃度は2日目で定
常状態に達した。AUC0-τに関する累積係数（反復投与時/初
回投与時、平均値±標準偏差）は、それぞれ1.0997±0.0688及
び1.1169±0.1814であった。
表
健康成人男性における反復経口投与時の薬物動態パラメータ
本剤投与量 測定時期
肝機能異常、
AST
（GOT）
上昇、
ALT（GPT）上昇
臓
平均値＋標準偏差（n=16）
ブ
ラ
時間
0.1〜1％未満
肝
1.5
0
4.副作用
承認時までに実施された臨床試験において、1,418例中206例
（14.5％）に副作用が認められた。主な副作用は胆石症20例
（1.4％）、糖尿病20例（1.4％）、CK（CPK）上昇12例（0.8％）等で
あった。
（承認時）
重大な副作用
（1）
横紋筋融解症（頻度不明）：筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、
血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症
があらわれ、これに伴って急性腎不全等の重篤な腎障害があ
らわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を
中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
（2）
次のような副作用が認められた場合には、症状に応じて適切
な処置を行うこと。
＊＊
2
0.2mg/日
1日2回
0.4mg/日
1日2回
糖尿病
（悪化を含む） グリコヘモグロビン増加、低
比重リポ蛋白増加、血中尿酸
増加
2
AUC0-τ
tmax
Cmax
（ng/mL）
（ng・h/mL） （h）
t1/2
（h）
1日目
1.401±
0.249
4.884±
2.000
1.201 （1.00,3.00）
7日目
1.593±
0.366
5.404±
2.000
1.528±
1.515 （1.00,3.00） 0.402
1日目
2.968±
0.905
10.975±
2.000
2.335 （1.00,3.00）
7日目
3.572±
1.021
12.207±
2.000
1.708±
2.900 （1.00,3.00） 0.158
−
−
（併用に注意すること）
（2）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
HMG-CoA還元酵素
阻害薬
プラバスタチン
ナトリウム
シンバスタチン
フルバスタチン
ナトリウム等
5.高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので、副作用発現に
留意し、
経過を十分に観察しながら慎重に投与すること。
産婦、授乳婦等への投与
6.妊婦、
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこ
（1）
と。
〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕
授乳中の婦人には投与することを避け、やむを得ず投与する
（2）
場合には授乳を中止させること。
〔動物実験（ラット）で乳汁
中への移行が報告されている。〕
7.小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確
立していない
（使用経験がない）。
8.適用上の注意
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服
用するよう指導すること。
（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角
部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重
篤な合併症を併発することが報告されている。
）
9.その他の注意
マウスのがん原性試験（0.075mg/kg/日以上）で肝細胞癌及び
肝細胞腺腫の発現頻度の増加が認められた。ラットのがん原
性試験（雄0.3mg/kg/日以上、雌1mg/kg/日以上）で肝細胞癌及
び肝細胞腺腫、膵臓腺房細胞癌、膵臓腺房細胞腺腫、精巣ライ
ディッヒ細胞腺腫並びに甲状腺濾胞上皮細胞腺腫の発現頻度
の増加が認められた。
機序・危険因子
急激な腎機能悪化 危 険 因 子 ：腎 機 能
を伴う横紋筋融解 に 関 す る 臨 床 検 査
症があらわれやす 値 に 異 常 が 認 め ら
い。自覚症状（筋肉 れる患者
痛、
脱力感）
の発現、
CK（CPK）上昇、血
中及び尿中ミオグ
ロビン上昇並びに
血清クレアチニン
上昇等の腎機能の
悪化を認めた場合
は直ちに投与を中
止すること。
クロピドグレル硫酸 併用により本剤の 左記薬剤のCYP2C8
塩
血漿中濃度が上昇 及びOATP1B1の阻
したとの報告があ 害 作 用 に よ る と 考
る の で 、併 用 す る えられる。
場合には必要に応
クラリスロマイシン
左記薬剤のCYP3A、
H I V プ ロ テ ア ー ゼ じて本剤の減量を O A T P 1 B 1 及 び
考慮すること。
（
「薬 OATP1B3の阻害作
阻害剤
物動態」
の項参照）
リトナビル等
用によると考えら
れる。
薬物動態
フルコナゾール
併用により本剤の
血漿中濃度が上昇
したとの報告があ
る。
（「薬物動態」の
項参照）
左記薬剤のCYP2C9
及びCYP3Aの阻害
によると考えられ
る。
1.血漿中濃度
単回投与1）
（1）
健康成人男性（16例）に本剤0.1mgを空腹時単回経口投与した
ときの血漿中濃度推移及び薬物動態パラメータを示す。
陰イオン交換樹脂
コレスチラミン
コレスチミド
本剤の血漿中濃度
が低下する可能性
が あ る の で 、併 用
す る 場 合 に は 、可
能な限り間隔をあ
けて投与すること
が望ましい。
同時投与により本
剤が左記薬剤に吸
着され吸収が低下
する可能性がある。
強いCYP3A誘導剤 本剤の血漿中濃度
カルバマゼピン が 低 下 し 、本 剤 の
フェノバルビター 効果が減弱するお
それがある。
ル
フェニトイン
セイヨウオトギ
リ ソ ウ（ セ ン ト・
ジョーンズ・ワー
ト）
含有食品等
左記薬剤の強い
CYP3Aの誘導作用
により、本剤の代謝
が促進されると考
えられる。
（ng /mL）2.5
血
漿
中
ペ
マ
フ
1％以上
胆石症
＊筋
肉
CK（CPK）上昇、血中ミオグ
ロビン増加、筋肉痛
＊＊ 皮
膚
発疹、そう痒
そ の 他
1
ト
濃
度
0.5
0
3
6
9
12
15
18
21
24（h）
図
健康成人男性における空腹時単回経口投与時の血漿中濃度推移
表
健康成人男性における空腹時単回経口投与時の薬物動態パラメータ
Cmax
（ng/mL）
AUC0-inf
（ng・h/mL）
tmax
（h）
t1/2
（h）
1.82±0.54
5.75±1.50
1.50
（1.00,2.00）
1.88±0.31
Cmax、AUC0-inf、t1/2：平均値±標準偏差
tmax：中央値（最小値,最大値）
n=16
反復投与2）
（2）
健康成人男性（8例）に本剤0.2mg/日又は0.4mg/日を1日2回
に分けて朝夕食後7日間反復経口投与したときの投与1及び7
日目の薬物動態パラメータを示す。血漿中濃度は2日目で定
常状態に達した。AUC0-τに関する累積係数（反復投与時/初
回投与時、平均値±標準偏差）は、それぞれ1.0997±0.0688及
び1.1169±0.1814であった。
表
健康成人男性における反復経口投与時の薬物動態パラメータ
本剤投与量 測定時期
肝機能異常、
AST
（GOT）
上昇、
ALT（GPT）上昇
臓
平均値＋標準偏差（n=16）
ブ
ラ
時間
0.1〜1％未満
肝
1.5
0
4.副作用
承認時までに実施された臨床試験において、1,418例中206例
（14.5％）に副作用が認められた。主な副作用は胆石症20例
（1.4％）、糖尿病20例（1.4％）、CK（CPK）上昇12例（0.8％）等で
あった。
（承認時）
重大な副作用
（1）
横紋筋融解症（頻度不明）：筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、
血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症
があらわれ、これに伴って急性腎不全等の重篤な腎障害があ
らわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を
中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
（2）
次のような副作用が認められた場合には、症状に応じて適切
な処置を行うこと。
＊＊
2
0.2mg/日
1日2回
0.4mg/日
1日2回
糖尿病
（悪化を含む） グリコヘモグロビン増加、低
比重リポ蛋白増加、血中尿酸
増加
2
AUC0-τ
tmax
Cmax
（ng/mL）
（ng・h/mL） （h）
t1/2
（h）
1日目
1.401±
0.249
4.884±
2.000
1.201 （1.00,3.00）
7日目
1.593±
0.366
5.404±
2.000
1.528±
1.515 （1.00,3.00） 0.402
1日目
2.968±
0.905
10.975±
2.000
2.335 （1.00,3.00）
7日目
3.572±
1.021
12.207±
2.000
1.708±
2.900 （1.00,3.00） 0.158
−
−