【用法・用量】
母集団薬物動態解析結果等に基づき、乳癌に係る効能・効果に対して、840 mg 2 週間
間隔（以下、
「Q2W」という。
）投与に加えて、1,680 mg 4 週間間隔（以下、「Q4W」と
いう。）投与を可能とする製造販売承認事項一部変更承認申請が行われた。本剤の母集
団薬物動態モデルを用いたシミュレーション*により、手術不能又は再発乳癌患者に本
剤 1680 mg を Q4W で投与したときの血清中濃度が検討された結果は表 2 のとおりであ
り、1,680 mg の Q4W 投与により、840 mg の Q2W 投与と比較して、有効性に影響を及
ぼす血中濃度の低下は認められなかった。また、曝露－反応解析の結果から本剤の曝露
量と安全性との間に明確な関連は認められなかった。なお、日本人の固形癌患者を対象
に本剤 1680 mg を Q4W で投与した国内第Ⅰ/Ⅱ相試験（JO44110 試験）において、安全性
に特段の懸念は認められていない。
*：国際共同第Ⅲ相試験（IMpassion130 試験）に組み入れられた全体集団及び日本人集団の患者背景の
分布に基づき、1000 例の仮想患者集団をそれぞれ生成し、当該仮想患者集団に本薬を 840 mg Q2W
及び 1680 mg Q4W 反復静脈内投与した時のサイクル 1 及び定常状態における曝露量が推定された。
IMpassion130 試験における本剤の曝露量（推定値）*
Cmax（µg/mL）
Ctrough（µg/mL）
用法・用量
集団
サイクル 1
定常状態
サイクル 1
定常状態
全体
325［229,
465］
599［388,
928］
86.5［59.4,
127］
263［132,
503］
840mg
Q2W
日本人
370［264, 520］
682［447, 1,040］
93.8［63.7, 136］
299［156, 548］
全体
653［465, 915］
880［603, 1,300］
112［67.3, 178］
206［88.3, 432］
1680 mg
Q4W
日本人
742［536, 1,030］ 1010［704, 1,470］
124［78.8, 190］
239［108, 487］
幾何平均値［5%点, 95%点］
*：本剤 840 mg Q2W 及び 1680 mg Q4W 投与における 1 サイクルは、それぞれ 14 及び 28 日間とし、各用
法・用量における Cmax 及び Ctrough は以下の時点とされた。
 Cmax（最高濃度）
：サイクル 1 時点及び定常状態時点は、それぞれ投与開始後 0.0416 及び 500.02 日目
 Ctrough（トラフ濃度）
：840 mg Q2W 及び 1680 mg Q4W において、サイクル 1 時点及び定常状態時点は、
それぞれ、投与開始後 13.99 及び 513.99 日目並びに 27.99 及び 527.99 日目
表2

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