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【資料2-1】成分情報等 (10 ページ)
出典
| 公開元URL | https://www.mhlw.go.jp/stf/newpage_72909.html |
| 出典情報 | 医療用から要指導・一般用への転用に関する評価検討会議（第36回 5／22）《厚生労働省》 |
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・血小板のサイクリック AMP 含量を著明に増加し、また、
トロンボキサン A2 の生成を抑制する（モルモット、in
vitro）16,17）。
18. 2. 4 抗血栓作用
電気刺激により腸間膜動脈に血栓を形成する実験において、
用量依存的に血栓形成の閾値電圧を上昇させる（モルモッ
ト）18）。
18. 2. 5 神経組織血流量増加作用
（1）第 6 腰椎の硬膜上にバルーンを挿入して馬尾神経を圧迫し
たモデルにおいて、馬尾神経組織血流量を改善する（イ
ヌ）19）。
（2）第 4 および第 6 腰椎脊柱管内にシリコンラバーを挿入して
馬尾神経を圧迫したモデルにおいて、馬尾神経組織血流量
を改善する（ラット）20）。
（3）右後肢の坐骨神経を 2 ヵ所結紮した坐骨神経結紮モデルに
おいて、結紮中間部の坐骨神経組織血流量を改善する
（ラット）21）。
18. 2. 6 神経機能改善作用
（1）第 7 腰椎の硬膜上にバルーンを挿入して馬尾神経を圧迫し
たモデルにおいて、神経伝導速度の低下を抑制する（イ
ヌ）22）。
（2）右後肢の坐骨神経を 4 ヵ所結紮した坐骨神経結紮モデルに
おいて、結紮側大腿部筋肉の熱刺激誘発筋放電持続時間の
延長を抑制する（ラット）23）。
18. 2. 7 痛覚過敏改善作用
右後肢の坐骨神経を 2 ヵ所結紮した坐骨神経結紮モデルに
おいて、結紮側の痛覚過敏を改善する（ラット）21）。
18. 2. 8 歩行障害改善作用
第 4 および第 6 腰椎脊柱管内にシリコンラバーを挿入して馬
尾神経を圧迫したモデルにおいて、歩行距離の低下を改善
する（ラット）20）。
19. 有効成分に関する理化学的知見
一般名：リマプロスト アルファデクス（Limaprost Alfadex）
- 7｛
- （1R, 2R, 3R）- 3 - Hydroxy - 2 -［
-3化学名：
（2 E）
（1E, 3S, 5S）
hydroxy 5 methylnon 1 en 1 yl］5 oxocyclopentyl｝
hept-2-enoic acid ─α- cyclodextrin
分子式：C22H36O5・χC36H60O30
分子量：380.52（リマプロストとして）
性 状：本品は白色の粉末で、水に溶けやすく、メタノールに
溶けにくく、エタノール（99.5）に極めて溶けにくく、
酢酸エチルにほとんど溶けない。本品は吸湿性である。
化学構造式：
O
H
H
H
H OH H CH3
24. 文献請求先及び問い合わせ先
小野薬品工業株式会社 くすり相談室
〒541-8564 大阪市中央区久太郎町 1 丁目 8 番 2 号
電話 0120-626-190
26. 製造販売業者等
26. 1 製造販売
大阪市中央区久太郎町 1丁目8番2号
OH
CO2H
・
HO
4）小野薬品工業：ヒト（健康成人）血中濃度推移（社内資
料）
5）宮本茂敏ほか：現代医療, 1986；18（増Ⅱ）
：80-103
6）中出 進ほか：CYP 分子種への影響（社内資料）
7）草場 昭ほか：医学のあゆみ, 1986；138：217-226
8）小野薬品工業：
〈閉塞性血栓血管炎〉臨床成績集計（社内
資料）
9）栗原 章ほか：臨床医薬, 1996；12：511-529
10）小野薬品工業：
〈腰部脊柱管狭窄症〉臨床成績集計（社内
資料）
11）北川敏一ほか：現代医療 , 1986；18（増Ⅱ）
：1-11
12）北川敏一ほか：現代医療 , 1986；18（増Ⅱ）
：12-20
13）木谷泰治ほか：現代医療 , 1988；20：810-816
14）前田義春ほか：血液と脈管, 1982；13：142-145
15）坪 井 俊 紀 ほ か：Arch. Intern. Pharmacodyn.Ther., 1980；
247：89-102
16）坪井俊紀ほか：Thrombosis Res., 1980；20：573-580
17）藤谷武一ほか：TXA2 生成抑制作用（社内資料）
18）藤谷武一ほか：Jpn. J. Pharmacol., 1986；40：31-35
19）伊藤邦臣ほか：基礎と臨床 , 1995；29：2577-2585
20）竹信敬史ほか：基礎と臨床 , 1996；30：221-227
21）椹木博之ほか：基礎と臨床 , 1996；30：237-244
22）鹿山 悟ほか：基礎と臨床 , 1996；30：229-236
23）藤谷武一ほか：基礎と臨床 , 1996；30：245-250
χ
CH3
H
OH
H
OH
H
H
OH
O
6
20. 取扱い上の注意
吸湿性を有するため、アルミピロー又は瓶の開封後は湿気
を避けて保存し、なるべく速やかに使用すること。
22. 包装
100 錠［10 錠（PTP）×10、乾燥剤入り］
100 錠［瓶、バラ、乾燥剤入り］
210 錠［21 錠（PTP）×10、乾燥剤入り］
500 錠［10 錠（PTP）×50、乾燥剤入り］
500 錠［瓶、バラ、乾燥剤入り］
1,050 錠［21 錠（PTP）×50、乾燥剤入り］
23. 主要文献
1）穐本 晃ほか：現代医療, 1988; 20：817-820
2）宮本茂敏ほか：現代医療, 1986；18（増Ⅱ）
：56-69
3）山本智英ほか：薬理と治療, 1981；9：1463-1476
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3─
OPA−ロL
トロンボキサン A2 の生成を抑制する（モルモット、in
vitro）16,17）。
18. 2. 4 抗血栓作用
電気刺激により腸間膜動脈に血栓を形成する実験において、
用量依存的に血栓形成の閾値電圧を上昇させる（モルモッ
ト）18）。
18. 2. 5 神経組織血流量増加作用
（1）第 6 腰椎の硬膜上にバルーンを挿入して馬尾神経を圧迫し
たモデルにおいて、馬尾神経組織血流量を改善する（イ
ヌ）19）。
（2）第 4 および第 6 腰椎脊柱管内にシリコンラバーを挿入して
馬尾神経を圧迫したモデルにおいて、馬尾神経組織血流量
を改善する（ラット）20）。
（3）右後肢の坐骨神経を 2 ヵ所結紮した坐骨神経結紮モデルに
おいて、結紮中間部の坐骨神経組織血流量を改善する
（ラット）21）。
18. 2. 6 神経機能改善作用
（1）第 7 腰椎の硬膜上にバルーンを挿入して馬尾神経を圧迫し
たモデルにおいて、神経伝導速度の低下を抑制する（イ
ヌ）22）。
（2）右後肢の坐骨神経を 4 ヵ所結紮した坐骨神経結紮モデルに
おいて、結紮側大腿部筋肉の熱刺激誘発筋放電持続時間の
延長を抑制する（ラット）23）。
18. 2. 7 痛覚過敏改善作用
右後肢の坐骨神経を 2 ヵ所結紮した坐骨神経結紮モデルに
おいて、結紮側の痛覚過敏を改善する（ラット）21）。
18. 2. 8 歩行障害改善作用
第 4 および第 6 腰椎脊柱管内にシリコンラバーを挿入して馬
尾神経を圧迫したモデルにおいて、歩行距離の低下を改善
する（ラット）20）。
19. 有効成分に関する理化学的知見
一般名：リマプロスト アルファデクス（Limaprost Alfadex）
- 7｛
- （1R, 2R, 3R）- 3 - Hydroxy - 2 -［
-3化学名：
（2 E）
（1E, 3S, 5S）
hydroxy 5 methylnon 1 en 1 yl］5 oxocyclopentyl｝
hept-2-enoic acid ─α- cyclodextrin
分子式：C22H36O5・χC36H60O30
分子量：380.52（リマプロストとして）
性 状：本品は白色の粉末で、水に溶けやすく、メタノールに
溶けにくく、エタノール（99.5）に極めて溶けにくく、
酢酸エチルにほとんど溶けない。本品は吸湿性である。
化学構造式：
O
H
H
H
H OH H CH3
24. 文献請求先及び問い合わせ先
小野薬品工業株式会社 くすり相談室
〒541-8564 大阪市中央区久太郎町 1 丁目 8 番 2 号
電話 0120-626-190
26. 製造販売業者等
26. 1 製造販売
大阪市中央区久太郎町 1丁目8番2号
OH
CO2H
・
HO
4）小野薬品工業：ヒト（健康成人）血中濃度推移（社内資
料）
5）宮本茂敏ほか：現代医療, 1986；18（増Ⅱ）
：80-103
6）中出 進ほか：CYP 分子種への影響（社内資料）
7）草場 昭ほか：医学のあゆみ, 1986；138：217-226
8）小野薬品工業：
〈閉塞性血栓血管炎〉臨床成績集計（社内
資料）
9）栗原 章ほか：臨床医薬, 1996；12：511-529
10）小野薬品工業：
〈腰部脊柱管狭窄症〉臨床成績集計（社内
資料）
11）北川敏一ほか：現代医療 , 1986；18（増Ⅱ）
：1-11
12）北川敏一ほか：現代医療 , 1986；18（増Ⅱ）
：12-20
13）木谷泰治ほか：現代医療 , 1988；20：810-816
14）前田義春ほか：血液と脈管, 1982；13：142-145
15）坪 井 俊 紀 ほ か：Arch. Intern. Pharmacodyn.Ther., 1980；
247：89-102
16）坪井俊紀ほか：Thrombosis Res., 1980；20：573-580
17）藤谷武一ほか：TXA2 生成抑制作用（社内資料）
18）藤谷武一ほか：Jpn. J. Pharmacol., 1986；40：31-35
19）伊藤邦臣ほか：基礎と臨床 , 1995；29：2577-2585
20）竹信敬史ほか：基礎と臨床 , 1996；30：221-227
21）椹木博之ほか：基礎と臨床 , 1996；30：237-244
22）鹿山 悟ほか：基礎と臨床 , 1996；30：229-236
23）藤谷武一ほか：基礎と臨床 , 1996；30：245-250
χ
CH3
H
OH
H
OH
H
H
OH
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6
20. 取扱い上の注意
吸湿性を有するため、アルミピロー又は瓶の開封後は湿気
を避けて保存し、なるべく速やかに使用すること。
22. 包装
100 錠［10 錠（PTP）×10、乾燥剤入り］
100 錠［瓶、バラ、乾燥剤入り］
210 錠［21 錠（PTP）×10、乾燥剤入り］
500 錠［10 錠（PTP）×50、乾燥剤入り］
500 錠［瓶、バラ、乾燥剤入り］
1,050 錠［21 錠（PTP）×50、乾燥剤入り］
23. 主要文献
1）穐本 晃ほか：現代医療, 1988; 20：817-820
2）宮本茂敏ほか：現代医療, 1986；18（増Ⅱ）
：56-69
3）山本智英ほか：薬理と治療, 1981；9：1463-1476
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OPA−ロL