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医薬品の一般的名称について(令和6年3月11日医薬薬審発0311第1号) (12 ページ)

公開元URL https://www.mhlw.go.jp/hourei/doc/tsuchi/T240312I0010.pdf
出典情報 医薬品の一般的名称について(3/11付 通知)《厚生労働省》
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主な糖鎖の推定構造

テシリン部位の構造式

n は平均 2〜3 である
*抗体部分のシステイン残基の硫黄原子
C6394H9842N1698O2018S52(タンパク質部分,4 本鎖)
H 鎖 C2194H3373N575O681S17
L 鎖 C1003H1552N274O328S9
ロンカスツキシマブ テシリンは,抗体薬物複合体(分子量:約 151,000)であり,遺伝子組換えモノク
ローナル抗体の平均 2〜3 個のシステイン残基に,ピロロベンゾジアゼピン二量体とリンカーからなるテ
シリン((3RS)-1-[(2S,5S)-1-{[4-({[(11S,11aS)-11-ヒドロキシ-7-メトキシ-8-[(5-{[(11aS)-7-メトキシ-2-メチル5-オキソ-5,11a-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e]ピロロ[1,2-a][1,4]ジアゼピン-8-イル]オキシ}ペンチル)オキシ]-2-メ
チル-5-オキソ-5,10,11,11a-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[e]ピロロ[1,2-a][1,4]ジアゼピン-10-カルボニル]オキ
シ}メチル)フェニル]アミノ}-5-(1-メチルエチル)-2-メチル-1,4,7,35-テトラオキソ-10,13,16,19,22,25,28,31オ ク タ オ キ サ -3,6,34- ト リ ア ザ ヘ プ タ ト リ ア コ ン タ ン -37- イ ル ]-2,5- ジ オ キ ソ ピ ロ リ ジ ン -3- イ ル 基
(C75H102N9O23;分子量:1,497.66)
)が結合している.抗体部分は,遺伝子組換え抗 CD19 抗体であり,
その可変部はマウス抗体に,その他はヒト IgG1 に由来し,H 鎖の C 末端の K450 は除去されている.抗
体部分は,CHO 細胞により産生される.タンパク質部分は,449 個のアミノ酸残基からなる H 鎖(γ1 鎖)
2 本及び 211 個のアミノ酸残基からなる L 鎖(κ 鎖)2 本で構成される糖タンパク質(分子量:約 147,000)
である.
Loncastuximab Tesirin is an antibody-drug-conjugate (molecular weight: ca. 151,000) consisting of Tesirine ((3RS)1-[(2S,5S)-1-{[4-({[(11S,11aS)-11-hydroxy-7-methoxy-8-[(5-{[(11aS)-7-methoxy-2-methyl-5-oxo-5,11a-dihydro1H-benzo[e]pyrrolo[1,2-a][1,4]diazepin-8-yl]oxy}pentyl)oxy]-2-methyl-5-oxo-5,10,11,11a-tetrahydro-1Hbenzo[e]pyrrolo[1,2-a][1,4]diazepine-10-carbonyl]oxy}methyl)phenyl]amino}-5-(1-methylethyl)-2-methyl-